Le producteur Jordan Kerner a envoyé dès 1997 des lettres à l'agent de licence des Schtroumpfs pour proposer un film, mais il a fallu attendre cinq ans et la lecture d'un scénario de Charlotte's Web signé Kerner pour que les héritiers de Peyo acceptent son offre en 2002.
Le projet a d'abord été développé chez Paramount Pictures et Nickelodeon Movies sous forme de film entièrement en images de synthèse 3D, avant que Columbia Pictures et Sony Pictures Animation ne rachètent les droits en 2008 et n'optent pour un mélange prise de vues réelles / animation.
En 2006, Kerner envisageait le film comme le premier volet d'une trilogie qui devait notamment développer le passé de Gargamel et l'origine de la soupe de Schtroumpfs.
Des images d'animation précoces du film ont fuité sur internet début 2008.
Quentin Tarantino avait été pressenti pour prêter sa voix au Schtroumpf à lunettes, mais il s'est finalement désisté et c'est Fred Armisen qui a obtenu le rôle.
Jonathan Winters (voix du Grand Schtroumpf) et Frank Welker (voix d'Azraël) sont les deux seuls membres du casting original de la série animée des années 1980 à avoir repris leur rôle pour le film ; Winters y doublait alors le Grand-Père Schtroumpf.
Trois nouveaux Schtroumpfs ont été créés spécialement pour le film : le Schtroumpf narrateur, le Schtroumpf zinzin et le Schtroumpf téméraire, ce dernier étant écossais, portant un kilt et jouant les héros d'action.
Pour se glisser dans la peau de Gargamel, Hank Azaria portait un faux nez, de fausses oreilles, des dents de lapin et des sourcils prothétiques ainsi qu'une perruque (il s'était rasé la tête pour faciliter la pose du maquillage) ; le premier essai de maquillage a duré trois heures, réduit ensuite à 90 minutes, et l'acteur a subi la transformation plus de 50 fois pour un total d'environ 130 heures passées au maquillage.
Pour incarner le Schtroumpf grognon, George Lopez a arrêté de boire du café, a veillé à avoir mauvaise haleine et choisissait volontairement les heures de pointe pour se rendre au studio afin de rester dans l'état d'esprit du personnage.
Le tournage a débuté le 26 mars 2010 à New York, avec des scènes tournées toute la nuit pendant cinq nuits consécutives dans le magasin de jouets FAO Schwarz, ainsi que des prises à Belvedere Castle, au Russian Tea Room, au Rockefeller Center et à Prospect Park à Brooklyn.
La scène d'évasion de prison de Gargamel a été tournée au véritable centre correctionnel du comté de Nassau, à East Meadow.
Sur le plateau, chaque Schtroumpf était représenté par une maquette de 19 cm de haut afin de régler l'éclairage et les regards des acteurs avant d'être retirée pour le tournage réel ; pendant les scènes finales, chaque Schtroumpf était symbolisé par un point de couleur différente que les acteurs devaient mémoriser.
Quatre chats roux ont incarné Azraël, complétés par des effets numériques réalisés par Tippett Studio ; le dresseur Larry Madrid utilisait un rare chat de Birmanie pour provoquer les grognements des autres félins, qui ne l'appréciaient pas.
L'animation des Schtroumpfs en images de synthèse a nécessité environ 358 000 heures de travail réparties entre 268 employés de Sony Pictures Imageworks.
La version japonaise du film utilise la chanson « Magic Power » du groupe Hey! Say! JUMP comme thème musical, et certains de ses chanteurs ont également prêté leur voix dans le doublage japonais.
Pour la promotion du film, tout le village espagnol de Júzcar, jusque-là un « pueblo blanco » traditionnellement peint à la chaux blanche, a été repeint en bleu par douze peintres locaux utilisant 4 000 litres de peinture, devenant ainsi le premier « village Schtroumpf » du monde et accueillant la première mondiale du film le 16 juin 2011.
Alors que le repeint de Júzcar devait être temporaire, l'afflux de plus de 80 000 touristes en sept mois (contre seulement 300 visiteurs en 2010) a conduit les habitants à voter par référendum pour conserver définitivement la couleur bleue du village.
Le film a rapporté 563,7 millions de dollars dans le monde, faisant de lui le film le plus rentable de Sony Pictures Animation jusqu'à ce qu'il soit dépassé par Spider-Man: Across the Spider-Verse en 2023, et le film hybride prise de vues réelles/animation le plus rentable de l'histoire jusqu'à Lilo & Stitch en 2025.
